PE 22-28: Perfil Científico

Qué es PE 22-28

PE 22-28 es un heptapéptido sintético (secuencia Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg, GVSWGLR) que corresponde al fragmento de residuos 22-28 de la spadin y se estudia en modelos preclínicos como inhibidor selectivo del canal de potasio TREK-1. Se ofrece exclusivamente como material de laboratorio. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

PE 22-28 corresponde al fragmento 22-28 del propéptido spadin, un péptido endógeno derivado del propéptido (PE 1-44) que se libera durante la maduración de la sortilina. Su mecanismo propuesto es la inhibición selectiva del canal de potasio de dos poros TREK-1 (KCNK2) (Djillani et al., 2017; PMID 28955242 ). En estudios preclínicos se ha reportado una IC50 de 0.12 nM sobre TREK-1, aproximadamente 300 veces más potente que la spadin (IC50 de 40-60 nM). La inhibición de TREK-1 en neuronas de hipocampo y corteza es el mecanismo que la investigación propone para su efecto de tipo antidepresivo observado en modelos animales (PMID 28955242).

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

No se identificó una vida media plasmática (t1/2) precisa en fuente primaria, por lo que ese valor se omite. Lo que sí se ha reportado en modelos in vivo es una duración de acción mejorada respecto a la spadin, de hasta aproximadamente 23 horas frente a cerca de 7 horas de la spadin, atribuida a una mayor estabilidad in vivo del fragmento acortado (Djillani et al., 2017; PMID 28955242).

Qué se ha estudiado

La evidencia disponible es preliminar y exclusivamente preclínica (in vitro e in vivo en roedores). No existen ensayos clínicos registrados ni datos de eficacia o seguridad en humanos publicados, y el compuesto no cuenta con aprobación regulatoria. En el estudio primario (Djillani et al., 2017; PMID 28955242) se observó, tras un tratamiento subcrónico de 4 días en roedores, una reducción del tiempo de inmovilidad en pruebas conductuales y de la latencia para comer en el test de alimentación suprimida por novedad, así como indicios de neurogénesis hipocampal (aumento de células BrdU-positivas) y sinaptogénesis (aumento de PSD-95).

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

CAS

1801959-12-5

Fórmula molecular

C35H55N11O9

Peso molecular

773.89 g/mol

Referencias

• Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity (Djillani A et al. · Frontiers in pharmacology · 2017) PMID 28955242.

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.