Pancragen

Identidad y composición

Pancragen es un tetrapéptido sintético corto de secuencia Lys-Glu-Asp-Trp (KEDW), perteneciente a la clase de bioreguladores peptídicos de Khavinson y asociado al páncreas. En investigación preclínica se ha estudiado en el contexto de la función endocrina pancreática y la tolerancia a la glucosa asociada a la edad. Producto para uso en investigación.

Sobre su identidad química, la forma amida H-Lys-Glu-Asp-Trp-NH2 está confirmada en PubChem (CID 68451868), con fórmula molecular C26H37N7O8 y peso molecular de ~575.6 Da. La secuencia peptídica es Lys-Glu-Asp-Trp (KEDW).

El número CAS no aparece en las fuentes primarias ni regulatorias revisadas, por lo que se omite. La fórmula y el peso exactos de la forma ácida libre (free-acid) tampoco están confirmados en una página de PubChem verificada, de modo que los valores anteriores corresponden específicamente a la forma amida.

Este material se ofrece en presentación de 20 mg. Se le conoce también por los sinónimos KEDW, Lys-Glu-Asp-Trp, H-Lys-Glu-Asp-Trp-OH, pancreas peptide bioregulator y Khavinson tetrapeptide.

Mecanismo de acción

Pancragen es un tetrapéptido corto (Lys-Glu-Asp-Trp, KEDW) de la familia de "bioreguladores peptídicos" descrita por Khavinson, relacionada con tejidos y órganos específicos; en este caso, el páncreas.

En modelos preclínicos con primates no humanos, se ha investigado su relación con la función endocrina pancreática. En monos rhesus envejecidos con tolerancia a la glucosa alterada, se observó que la administración intramuscular de Pancragen incrementó la velocidad de "desaparición" de la glucosa y normalizó las respuestas de insulina y péptido C ante una carga de glucosa, con un efecto que persistió parcialmente alrededor de tres semanas tras suspender la administración (PMID 25946840).

Cabe señalar que ciertas afirmaciones sobre regulación génica y factores de transcripción de células beta (por ejemplo, Pdx1 o Pax4) circulan en material de proveedores, pero no pudieron confirmarse en las fuentes primarias revisadas y no se consideran establecidas aquí.

Farmacocinética

No se identificaron datos farmacocinéticos verificables (vida media, absorción, depuración o biodisponibilidad) en las fuentes examinadas. Por lo tanto, no es posible describir un perfil farmacocinético numérico para este compuesto.

Como referencia de contexto experimental, en el estudio primario la administración fue por vía intramuscular durante un periodo definido (ver el apartado de protocolos). Cualquier parámetro cinético adicional queda fuera de lo documentado en las fuentes disponibles.

Evidencia científica

La evidencia sobre Pancragen es preliminar y de carácter preclínico, limitada a estudios en animales. El grueso del trabajo proviene de Khavinson y colaboradores en primates no humanos envejecidos (monos rhesus hembra viejas), enfocados en la tolerancia a la glucosa alterada y la función endocrina pancreática asociadas a la edad.

En estudios preclínicos se ha observado que Pancragen incrementó la velocidad de desaparición de la glucosa y normalizó las respuestas de insulina y péptido C, con persistencia parcial del efecto tras la suspensión (PMID 25946840). Otro estudio reportó reducción de la glucosa en ayuno y normalización de insulina y péptido C en el mismo modelo animal (PMID 28509500).

No se hallaron ensayos clínicos registrados, ni fase clínica definida, ni aprobación regulatoria (FDA/EMA). La eficacia y la seguridad en humanos no están establecidas.

Aplicaciones de investigación

Producto para uso en investigación.

Adecuado para (en investigación):

• Estudios preclínicos in vitro o en modelos animales sobre péptidos bioreguladores de la clase Khavinson.
• Líneas de investigación exploratorias/geroprotectoras sobre función endocrina pancreática y tolerancia a la glucosa asociada a la edad.
• Trabajo de caracterización química y de referencia del tetrapéptido KEDW.

No aplica para:

• Cualquier uso o uso clínico, diagnóstico, tratamiento o prevención de enfermedades.
• Aplicaciones clínicas: no existen ensayos clínicos registrados ni aprobación regulatoria (FDA/EMA).
• Extrapolar resultados de modelos animales a humanos; la evidencia en humanos no está establecida.

Contexto comparativo

En el estudio en primates que comparó Pancragen con glimepirida (una sulfonilurea), se observó que la glimepirida produjo una reducción de la glucosa más pronunciada pero de aparición más tardía, además de estimular la liberación de péptido C; por su parte, Pancragen normalizó los niveles de insulina y péptido C junto con una reducción de la glucosa (PMID 28509500). Se trata de comportamientos distintos observados en un modelo animal, no de una jerarquía de superioridad.

Pancragen pertenece a la misma familia de bioreguladores peptídicos cortos de Khavinson que otros tetrapéptidos dirigidos a tejidos específicos. Las afirmaciones de superioridad comparativa dentro de esta clase no están respaldadas por las fuentes revisadas.

Historia y desarrollo

Pancragen forma parte de la clase de "bioreguladores peptídicos" cortos descritos por Khavinson y colaboradores, un grupo de tetrapéptidos asociados a tejidos u órganos específicos; en este caso, el páncreas.

Su investigación documentada se ha desarrollado principalmente en el ámbito preclínico y geroprotector, con trabajos de Goncharova, Khavinson y colegas en primates no humanos envejecidos (monos rhesus hembra viejas), orientados a la tolerancia a la glucosa alterada y al declive de la función endocrina pancreática asociados a la edad (PMID 25946840; PMID 28509500).

A la fecha de esta información no se identificaron ensayos clínicos registrados, fases clínicas definidas ni aprobaciones regulatorias para el compuesto.

Referencias científicas (6)

Literatura revisada por pares sobre Pancragen, con su identificador PubMed cuando está disponible:

• [Correction of impaired glucose tolerance using tetrapeptide (Pancragen) in old female rhesus monkeys] (Goncharova ND et al. · Advances in gerontology = Uspekhi gerontologii · 2015) PMID 28509500.
• Effects of pancragen on the differentiation of pancreatic cells during their ageing (Khavinson VKh et al. · Bulletin of experimental biology and medicine · 2013) PMID 23486591.
• Prospects of using pancragen for correction of metabolic disorders in elderly people (Korkushko OV et al. · Bulletin of experimental biology and medicine · 2011) PMID 22448364.
• Study of biological activity of Lys-Glu-Asp-Trp-NH2 endogenous tetrapeptide (Khavinson, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2010) PMID 21246099.
• Effect of pancragen on blood glucose level, capillary permeability and adhesion in rats with experimental diabetes mellitus (Khavinson, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2007) PMID 18642713.
• [Impact of tetrapeptide pancragen on endocrine function of the pancreas in old monkeys] (Goncharova, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · 2014) PMID 25946840.