DSIP (Péptido Inductor del Sueño Delta)

Ficha técnica

Nombre INN

DSIP

CAS

62568-57-4

Fórmula molecular

C35H48N10O15

Peso molecular

848.89 g/mol

Identidad y composición

El DSIP (Péptido Inductor del Sueño Delta) es un nonapéptido endógeno que se ha investigado en modelos preclínicos y en estudios humanos tempranos por su asociación con la regulación del sueño y la actividad EEG delta. Se ofrece en presentaciones de 5 mg, 10 mg y 15 mg. Producto para uso en investigación.

Datos de identidad química verificables (bloque de referencia):

• Nombre: Delta Sleep-Inducing Peptide / Péptido Inductor del Sueño Delta
• Sinónimos: Delta-sleep-inducing peptide, Delta EEG-inducing peptide, Emideltide, DSIP
• CAS: 62568-57-4
• Fórmula molecular: C35H48N10O15
• Peso molecular: ~848.8 g/mol (reportado como ~849)
• Secuencia: Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu (WAGGDASGE); nonapéptido
• PubChem CID: 68816

Estas constantes de identidad están confirmadas en PubChem y en la literatura de referencia y se presentan solo como caracterización del compuesto.

Mecanismo de acción

El DSIP es un nonapéptido endógeno aislado por primera vez en la década de 1970 a partir de la sangre venosa cerebral de conejos en fase de sueño. En modelos experimentales, su infusión intraventricular se ha asociado con un incremento específico de la actividad EEG en las bandas delta y de husos (spindle), más que con una sedación farmacológica clásica; en la literatura fundacional se ha reportado un aumento medio de la actividad delta cercano al 35% frente a controles (PMID 568769; PMID 6895513).

Más allá del efecto sobre el EEG y el sueño, la revisión de Graf y Kastin documenta que el material tipo DSIP se distribuye en cerebro, órganos periféricos y plasma, y se ha asociado con la modulación de niveles de neurotransmisores, patrones circadianos/locomotores y niveles hormonales (incluidos ejes relacionados con el HPA), con una curva de respuesta a dosis y tiempo de tipo no lineal (forma de U) (PMID 6145137).

Nota: acciones a nivel de receptor (por ejemplo, efectos sobre corrientes GABA o NMDA) aparecen en literatura secundaria y no fueron confirmadas en las fuentes primarias revisadas; se describen aquí solo como observación de contexto, no como mecanismo establecido.

Farmacocinética

No se confirmaron datos fiables de vida media, aclaramiento ni volumen de distribución en las fuentes revisadas. El estudio humano disponible empleó una dosis intravenosa única de 25 nmol/kg, pero no reportó parámetros farmacocinéticos (PMID 6895513).

Por lo anterior, cualquier caracterización cuantitativa de la cinética del DSIP debe considerarse no establecida con la evidencia aquí compilada.

Evidencia científica

La evidencia sobre DSIP es preliminar y limitada, basada en su mayoría en trabajo experimental de las décadas de 1970 y 1980 y en estudios humanos tempranos de tamaño pequeño; no se confirmó la existencia de ensayos clínicos modernos de fase tardía registrados.

Los datos humanos provienen de estudios reducidos, como una infusión intravenosa en seis voluntarios sanos en la que se reportó aumento del tiempo total de sueño y una menor latencia de inicio de sueño en la fase posterior (PMID 6895513). La revisión de referencia señala funciones putativas más amplias en la regulación hormonal, circadiana y neurofarmacológica (PMID 6145137).

Estos hallazgos deben tratarse como preliminares y no como eficacia clínica establecida.

Aplicaciones de investigación

Producto para uso en investigación.

Ideal para:

• Estudios in vitro y en modelos preclínicos sobre regulación del sueño y actividad EEG (delta/husos).
• Investigación exploratoria de vías neuroendocrinas, circadianas y de neurotransmisores descritas en la literatura de referencia.
• Trabajo metodológico de laboratorio (caracterización de péptidos, desarrollo de ensayos).

No aplica para:

• Cualquier uso diagnóstico, terapéutico o de uso clínico o veterinario.
• Autoadministración o formulación clínica.
• Conclusiones de eficacia: la evidencia disponible es preliminar y no sustenta indicaciones clínicas.

Contexto comparativo

A diferencia de los hipnóticos-sedantes convencionales, el estudio humano temprano señaló explícitamente que el DSIP no producía sedación "al modo farmacológico clásico", lo que sugiere que se asocia con la facilitación de la arquitectura endógena del sueño (realce de la actividad delta) en lugar de una depresión del sistema nervioso central (PMID 6895513).

En términos de clase, el DSIP es un péptido endógeno de señalización, no una molécula depresora del SNC; su respuesta descrita es no lineal (forma de U) respecto a dosis y tiempo (PMID 6145137), un patrón distinto al de agentes con relación dosis-efecto más directa.

No se confirmaron comparaciones directas cabeza a cabeza con otros compuestos.

Historia y desarrollo

El DSIP fue aislado por primera vez en la década de 1970 a partir de la sangre venosa cerebral de conejos en fase de sueño, y de ahí deriva su nombre por su asociación con la inducción de actividad EEG delta. Su secuencia como nonapéptido (Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu) fue caracterizada mediante análisis de aminoácidos, secuenciación y síntesis, confirmando su actividad sobre el EEG delta y de husos (PMID 568769).

La consolidación del conocimiento sobre el compuesto quedó plasmada en la revisión de Graf y Kastin, que describió su distribución endógena y sus funciones putativas múltiples (EEG, neurotransmisores, ritmos circadianos y niveles hormonales) (PMID 6145137). El trabajo posterior en humanos se limitó a estudios pequeños de fase temprana (PMID 6895513), sin avanzar hacia ensayos registrados de fase tardía confirmados.

Referencias científicas (4)

Literatura revisada por pares sobre DSIP (Péptido Inductor del Sueño Delta), con su identificador PubMed cuando está disponible:

• Delta-sleep-inducing peptide (DSIP): a review (Graf MV, et al. · Neuroscience & Biobehavioral Reviews · 1984) — Revisión del DSIP: aislamiento, caracterización y evidencia disponible sobre sus efectos reportados en el sueño. PMID 6145137.
• Characterization of a delta-electroencephalogram (-sleep)-inducing peptide (Schoenenberger, et al. · Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) · 1977) PMID 265572.
• A clinical trial with DSIP (Kaeser · European Neurology · 1984) PMID 6391926.
• Effects of delta sleep-inducing peptide on sleep of chronic insomniac patients. A double-blind study (Bes, et al. · Neuropsychobiology · 1992) PMID 1299794.