Tesamorelin: Perfil Científico
Tesamorelina (tesamorelin): análogo sintético de GHRH de 44 aminoácidos y secretagogo de GH, aprobado por la FDA. Con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal que confiere resistencia a la DPP-IV. Para…
Tesamorelina (tesamorelin): análogo sintético de GHRH de 44 aminoácidos y secretagogo de GH, aprobado por la FDA. Con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal que confiere resistencia a la DPP-IV. Para investigación (RUO).
La tesamorelina (tesamorelin; CAS 218949-48-5) es un análogo sintético del factor/hormona liberador de hormona de crecimiento (GHRH), un péptido de 44 aminoácidos correspondiente a GHRH humano (1-44) con un estabilizador trans-3-hexenoil en el extremo N-terminal que le confiere resistencia a la dipeptidil-peptidasa IV (DPP-IV/DPP-4) y prolonga su vida media. Como secretagogo de GH, actúa como agonista del receptor de GHRH (GHRHR) en los somatótropos de la adenohipófisis, estimulando la secreción pulsátil endógena de hormona de crecimiento y la señalización del eje GH/IGF-1. Se ha investigado por su efecto sobre la reducción del tejido adiposo visceral. Nota de seguridad para su interpretación en investigación: la etiqueta de la FDA advierte que el tratamiento puede producir intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus, por lo que el estatus glucémico debe evaluarse y vigilarse. Referencia pivotal: Falutz J et al., N Engl J Med 2007;357(23):2359-70 (PMID 18057338). Reactivo destinado exclusivamente a investigación in vitro y preclínica (RUO).
Mecanismo de acción
Tesamorelin se une al receptor de GHRH en la hipófisis anterior, estimulando la síntesis y secreción de GH de manera pulsátil, similar al patrón fisiológico natural.
Resumen del mecanismo
Análogo sintético de GHRH (1-44) con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal resistente a DPP-IV. Agoniza el receptor de GHRH (GHRHR) en somatótropos de la adenohipófisis y estimula la secreción pulsátil endógena de GH, modulando el eje GH/IGF-1.
Estudios Clínicos (3)
- Tesamorelin reduces visceral adipose tissue (Falutz J, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) — Estudio clínico de tesamorelin para reducción de grasa visceral. PMID 18057338.
- A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083.
- Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy (Dhillon, et al. · Drugs · 2011) PMID 21668043.
Ficha técnica
- CAS
- 218949-48-5
- Fórmula molecular
- C221H366N72O67S
- Peso molecular
- 5135.89 Da
- Tipo de compuesto
- peptide
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