GHRP-2: Perfil Científico

Qué es GHRP-2

GHRP-2 (pralmorelina) es un hexapéptido sintético estudiado en investigación como agonista del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS-R1a), el mismo receptor de la grelina. Se investiga principalmente por su capacidad de estimular la liberación de hormona de crecimiento (GH) y como agente en pruebas diagnósticas hipofisarias. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

GHRP-2 actúa como agonista sintético del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento tipo 1a (GHS-R1a) , un receptor acoplado a proteína G que también es el blanco de la grelina endógena. Al unirse al GHS-R1a en las células somatotropas de la hipófisis anterior (y a nivel hipotalámico), en modelos y en el uso diagnóstico se ha observado que estimula la liberación de hormona de crecimiento (GH) (PubChem CID 5493556). Además del efecto sobre la GH, la administración de GHRP-2 se ha asociado con elevaciones secundarias documentadas de ACTH, cortisol y prolactina .

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

En su uso diagnóstico establecido, GHRP-2 se administra por vía intravenosa . Tras la dosificación IV, se detectan en orina humana tanto el GHRP-2 sin cambios como un metabolito específico, D-Ala-D-(beta-naftil)-Ala-Ala-OH (denominado "AA-3"); esta excreción urinaria es la base de los ensayos de detección antidopaje (LC-ESI-MS/MS, con sensibilidad aproximada de 0.5-10 ng/mL) ( PMID:20552695 ).

Qué se ha estudiado

La evidencia disponible es limitada y de contexto principalmente diagnóstico , no terapéutico. La pralmorelina tiene aprobación regulatoria en Japón (PMDA) como agente diagnóstico intravenoso de dosis única para evaluar la deficiencia de hormona de crecimiento (comercializado como GHRP Kaken 100); esta parece ser su única aprobación regulatoria y no está aprobada como tratamiento. Investigación clínica más reciente ha evaluado la prueba de estimulación con GHRP-2 para el diagnóstico de insuficiencia suprarrenal secundaria y trastornos hipotalámico-hipofisarios a través de sus respuestas de ACTH/cortisol (PMID:27020037).

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

Código de desarrollo

KP-102

CAS

158861-67-7

Fórmula molecular

C45H55N9O6

Peso molecular

817.99 g/mol

Referencias

• Pralmorelin: GHRP 2, GPA 748, growth hormone-releasing peptide 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN (Drugs in R&D · 2004) PMID 15230633.
• General pharmacology of KP-102 (GHRP-2), a potent growth hormone-releasing peptide (Furuta S et al. · Arzneimittel-Forschung · 2004) PMID 15646371.
• Growth hormone-releasing peptide-2 (GHRP-2) does not act via the human growth hormone-releasing factor receptor in GC cells (Chen C et al. · Endocrine · 1998) PMID 9798733.
• Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature (Pihoker, et al. · Journal of Endocrinology · 1997) PMID 9390009.
• Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children (Pihoker, et al. · The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1998) PMID 9543135.
• Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men (Laferrère, et al. · The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2005) PMID 15699539.

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.