GHRP-6: Perfil Científico

Qué es GHRP-6

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) es un hexapéptido sintético secretagogo de hormona de crecimiento que se investiga por su capacidad de estimular la liberación pulsátil de GH actuando como mimético de la grelina. Es un compuesto de uso en investigación, sin autorización de comercialización. Producto para uso en investigación. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

GHRP-6 es un secretagogo de hormona de crecimiento que se comporta como mimético de la grelina : agoniza el receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a ( GHS-R1a ), un GPCR acoplado a Gq/11 expresado en los somatotropos de la hipófisis anterior y en neuronas del núcleo arqueado hipotalámico. La activación del receptor impulsa la actividad de la fosfolipasa C, la movilización de calcio intracelular mediada por IP3 y la exocitosis de vesículas de GH, lo que produce una liberación pulsátil de hormona de crecimiento. Este efecto ocurre por una vía distinta a la del GHRH y, según la literatura, GHRP-6 y GHRH pueden actuar de forma sinérgica sobre la liberación de GH.

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

Los datos de farmacocinética provienen principalmente de un estudio de dosis única IV en nueve voluntarios varones sanos (Cabrales et al., 2013; PMID 23099431 ). Tras un bolo IV único (100/200/400 µg/kg), la disposición plasmática se ajustó a un modelo bicompartimental (biexponencial), con R2 > 0.99. Vida media de distribución: ~7.6 +/- 1.9 min. Vida media de eliminación: ~2.5 +/- 1.1 h. El AUC aumentó de forma dosis-proporcional.

Qué se ha estudiado

La evidencia disponible es preliminar y en su mayoría de fase temprana o mecanística ; GHRP-6 es un péptido de investigación sin autorización de comercialización para ninguna indicación, no está aprobado por la FDA y está prohibido en el deporte por la WADA (clase S2). El trabajo en humanos incluye estudios de dosis única IV de farmacocinética y seguridad en voluntarios varones sanos (Cabrales et al., 2013; PMID 23099431) y estudios de provocación de GH por vía oral en varones normales (Hartman et al., 1992; PMID 1592884). Históricamente se ha empleado como sonda diagnóstica de la reserva hipofisaria de GH y como plantilla para el desarrollo posterior de fármacos del sistema de la grelina.

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

Código de desarrollo

SKF-110679

CAS

87616-84-0

Fórmula molecular

C46H56N12O6

Peso molecular

873.03 g/mol

Referencias

• [D-Lys3]-GHRP-6 exhibits pro-autophagic effects on skeletal muscle (Yu AP et al. · Molecular and cellular endocrinology · 2015) PMID 25450862.
• d-Lys-GHRP-6 does not modify the endocrine response to acylated ghrelin or hexarelin in humans (Benso A et al. · Neuropeptides · 2007) PMID 17112585.
• Growth hormone releasing hexapeptide-6 (GHRP-6) test in the diagnosis of GH-deficiency (Pombo M et al. · Journal of pediatric endocrinology & metabolism : JPEM · 1996) PMID 8887178.
• Growth hormone (GH)-releasing peptide-6 requires endogenous hypothalamic GH-releasing hormone for maximal GH stimulation (Pandya, et al. · The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1998) PMID 9543138.
• Growth hormone-releasing effect of oral growth hormone-releasing peptide 6 (GHRP-6) administration in children with short stature (Bellone, et al. · European Journal of Endocrinology · 1995) PMID 7581965.
• Growth hormone releasing peptide (GHRP-6) stimulates phosphatidylinositol (PI) turnover in human pituitary somatotroph cells (Lei, et al. · Journal of Molecular Endocrinology · 1995) PMID 7772238.

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.