AICAR: Perfil Científico

Qué es AICAR

AICAR (acadesina; también conocido como AICA ribósido) es un análogo de nucleósido de adenosina utilizado como compuesto de investigación para estudiar la activación de la AMPK y el metabolismo energético celular. No es un péptido, sino una molécula pequeña de larga trayectoria en la literatura preclínica. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

AICAR entra a las células a través de transportadores de adenosina y es fosforilado por la adenosina quinasa hasta su forma monofosfato, ZMP (AICA ribótido, un análogo de AMP). El ZMP se une a la subunidad gamma de la AMPK , la activa alostéricamente y favorece la fosforilación en Thr172 mediada por LKB1, imitando el efecto del AMP ( PMID 34064363 ). Es importante matizar que, según la revisión sistemática, el ZMP es notablemente menos potente que el AMP en la activación de AMPK y tiende a acumularse a concentraciones celulares altas.

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

La revisión sistemática señala una biodisponibilidad oral muy pobre en ensayos clínicos, motivo por el cual la vía preferida en los estudios ha sido la intravenosa; esto lo hace poco adecuado para administración crónica por vía oral (PMID 34064363). No se confirmó un valor numérico específico de vida media (t1/2) en las fuentes abiertas, por lo que este parámetro se describe de forma cualitativa y no se reporta una cifra puntual.

Qué se ha estudiado

AICAR es un compuesto de investigación de larga data. En los años noventa, la acadesina (su nombre clínico) se evaluó en ensayos multicéntricos de Fase III como agente cardioprotector para reducir la lesión por isquemia-reperfusión en cirugía de bypass coronario (CABG). El primer estudio internacional multicéntrico, con administración intravenosa, no mostró diferencia significativa en el endpoint primario en la población global, aunque se observaron reducciones en subgrupos de alto riesgo; en conjunto, los ensayos de Fase III no confirmaron un beneficio consistente y el desarrollo se discontinuó ( PMID 7475138 ).

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

Nombre INN

Acadesine

Código de desarrollo

GP-1-110

CAS

2627-69-2

Fórmula molecular

C9H14N4O5

Peso molecular

258.23 g/mol

Referencias

• Cardiovascular and renal effects of 5-aminoimidazole-4-carboxyribonucleoside (AICAR) in the deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt rat model of hypertension (Dennis MR et al. · Life sciences · 2025) PMID 40947048.
• Administration of AICAR, an AMPK Activator, Prevents and Reverses Diabetic Polyneuropathy (DPN) by Regulating Mitophagy (Chandrasekaran K et al. · International journal of molecular sciences · 2024) PMID 39795939.
• AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review (Višnjić D et al. · Cells · 2021) PMID 34064363.
• 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. A specific method for activating AMP-activated protein kinase in intact cells? (Corton, et al. · European Journal of Biochemistry · 1995) PMID 7744080.
• AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics (Narkar, et al. · Cell · 2008) PMID 18674809.

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.