Tesamorelina Ipamorelina: Perfil Científico

Qué es Tesamorelina Ipamorelina

Tesamorelina + Ipamorelina es una coformulación de investigación que combina dos secretagogos de hormona de crecimiento (GH) con mecanismos complementarios: un análogo estabilizado del factor liberador de GH (GHRH) y un pentapéptido agonista del receptor de grelina. Se estudia como herramienta para explorar la liberación de GH endógena. Producto para uso en investigación. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

La coformulación busca activar de forma simultánea dos vías complementarias sobre el somatotropo hipofisario. Tesamorelina actúa como agonista selectivo del receptor de GHRH (GHRHR), activando la vía adenilato ciclasa - cAMP - PKA, que induce la síntesis y liberación pulsátil de GH endógena, con aumento secundario de IGF-1 hepático ( PMID 20101189 ). Su acilación N-terminal (grupo trans-3-hexenoílo) protege el enlace Ala-Asp de la escisión por dipeptidil-peptidasa-IV (DPP-IV), lo que le confiere mayor estabilidad enzimática que el GHRH nativo.

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

Los datos farmacocinéticos disponibles corresponden a cada componente por separado; no hay datos publicados para la coformulación . Tesamorelina (vía subcutánea): vida media terminal aproximada de 8 minutos, biodisponibilidad baja (≤4%) y eliminación por proteólisis. Ipamorelina : vida media terminal de aproximadamente 2 horas, con cinética dosis-proporcional y pico de GH a los ~30-40 minutos tras la administración en voluntarios sanos (PMID 10496658).

Qué se ha estudiado

La evidencia disponible es limitada y procede de los componentes individuales, no de la mezcla . No existe literatura clínica revisada por pares sobre la coformulación tesamorelina + ipamorelina como producto único. Tesamorelina cuenta con el respaldo clínico más sólido: fue aprobada por la FDA (2010) para lipodistrofia asociada a VIH con acumulación de grasa abdominal, con ensayos aleatorizados fase III que observaron una reducción de aproximadamente 10.9-18% del tejido adiposo visceral frente a placebo, sin perturbación significativa de la glucosa a 6 meses (PMID 20101189).

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

Nombre INN

Tesamorelin + Ipamorelin

Referencias

• Tesamorelin reduces visceral adipose tissue (Falutz J, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) — Estudio clínico de tesamorelin para reducción de grasa visceral. PMID 18057338.
• Sobre Tesamorelina: A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083.
• Sobre Ipamorelina: Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue (Raun, et al. · European Journal of Endocrinology · 1998) PMID 9849822.
• Sobre Ipamorelina: A new series of highly potent growth hormone-releasing peptides derived from ipamorelin (Ankersen, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · 1998) PMID 9733495.

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.