PT-141 (Bremelanotida): Perfil Científico
El mecanismo de la bremelanotida (PT-141) es central y neuromodulador, no vascular, lo que la distingue de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
El mecanismo de la bremelanotida (PT-141) es central y neuromodulador, no vascular, lo que la distingue de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
Qué es PT-141 (Bremelanotida)
El mecanismo de la bremelanotida (PT-141) es central y neuromodulador, no vascular, lo que la distingue de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5. Como agonista de melanocortinas activa MC1R, MC3R y MC4R, pero su acción funcionalmente más relevante ocurre sobre el MC4R hipotalámico, en núcleos vinculados a la regulación del comportamiento sexual y la excitación. La estimulación del MC4R desencadena cascadas de señalización que convergen en la modulación de vías dopaminérgicas, favoreciendo la dopamina en circuitos mesolímbicos asociados a la motivación y la recompensa. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.
Mecanismo en investigación
El mecanismo de la bremelanotida (PT-141) es central y neuromodulador, no vascular, lo que la distingue de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5. Como agonista de melanocortinas activa MC1R, MC3R y MC4R, pero su acción funcionalmente más relevante ocurre sobre el MC4R hipotalámico, en núcleos vinculados a la regulación del comportamiento sexual y la excitación. La estimulación del MC4R desencadena cascadas de señalización que convergen en la modulación de vías dopaminérgicas, favoreciendo la dopamina en circuitos mesolímbicos asociados a la motivación y la recompensa.
Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.
Qué se ha estudiado
El cuerpo de evidencia en torno a la bremelanotida (PT-141) es sólido para un péptido melanocortinérgico, culminando en su aprobación regulatoria. La FDA autorizó la molécula para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas, decisión sustentada en ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo. Dos estudios pivotales de fase 3, los ensayos RECONNECT, evaluaron la administración subcutánea a demanda y reportaron mejoras significativas en las medidas de deseo sexual y en la reducción del distrés asociado, con instrumentos validados.
Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.
Ficha técnica
- Nombre INN
- PT-141 (Bremelanotide)
- Código de desarrollo
- PT-141
- CAS
- 189691-06-3
- Fórmula molecular
- C50H68N14O10
- Peso molecular
- 1025.2 g/mol
Referencias
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (Kingsberg SA, et al. · Obstetrics & Gynecology · 2019) — Dos ensayos aleatorizados fase 3 (RECONNECT) de bremelanotide (PT-141) para trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. PMID 31599840.
Manejo y almacenamiento
Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.
Fichas y documentación relacionada
Ficha técnica de PT-141 (Bremelanotida)
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