Melanotan II: Perfil Científico

Qué es Melanotan II

El Melanotan II (MT-2) es un análogo sintético cíclico de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH), un heptapéptido con estructura de lactama cíclica de secuencia Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, peso molecular aproximado de 1024 Da y número CAS 121062-08-6. La ciclación y la sustitución con D-fenilalanina le confieren una potencia y una duración de acción muy superiores a las de la α-MSH endógena, además de resistencia a la degradación enzimática. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

El Melanotan II ejerce su acción como agonista de los receptores de melanocortina acoplados a proteína G. En el melanocito, la activación del receptor MC1R incrementa el AMP cíclico intracelular, que estimula la enzima tirosinasa —paso limitante de la melanogénesis— y desplaza la síntesis hacia la eumelanina, el pigmento marrón-negro responsable del oscurecimiento de la piel (bronceado). Este efecto ocurre sin necesidad de exposición prolongada a radiación ultravioleta, aunque la luz puede potenciarlo.

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

El Melanotan II se administra por vía subcutánea en los modelos descritos, con una absorción rápida y una vida media del orden de horas, más prolongada que la de la α-MSH nativa gracias a su estructura cíclica resistente a las peptidasas.

Qué se ha estudiado

La investigación sobre el Melanotan II se originó en los estudios de la Universidad de Arizona sobre análogos de melanocortina como potenciales agentes de "bronceado sin sol" para la fotoprotección. Los estudios documentan de forma consistente su capacidad para inducir melanogénesis y oscurecimiento cutáneo, así como efectos centrales sobre la función eréctil y el apetito mediados por MC4R —observación que condujo al desarrollo del bremelanotida (PT-141), un metabolito del Melanotan II, como candidato específico para la disfunción sexual.

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

CAS

121062-08-6

Fórmula molecular

C50H69N15O9

Peso molecular

1024.2 g/mol

Referencias

• Melanotan II and sexual function (Wessells H, et al. · International Journal of Impotence Research · 2000) — Estudio sobre efectos de Melanotan II en función sexual y pigmentación. PMID 11035391.
• Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study (Wessells, et al. · Journal of Urology · 1998) PMID 9679884.
• Activation of central melanocortin receptors by MT-II increases cavernosal pressure in rabbits by the neuronal release of NO (Vemulapalli, et al. · British Journal of Pharmacology · 2001) PMID 11739247.

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.