ARA-290: Perfil Científico

Qué es ARA-290

El mecanismo de ARA-290 (cibinetide) se distingue del de la eritropoyetina por su selectividad de receptor. Mientras la EPO clásica activa el homodímero del receptor de eritropoyetina (EPOR2) para estimular la eritropoyesis, ARA-290 se une preferentemente al receptor de reparación innata (innate repair receptor, IRR), un heterocomplejo formado por el receptor de eritropoyetina (EPOR) asociado a la subunidad beta común CD131. Compuesto para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

El mecanismo de ARA-290 (cibinetide) se distingue del de la eritropoyetina por su selectividad de receptor. Mientras la EPO clásica activa el homodímero del receptor de eritropoyetina (EPOR2) para estimular la eritropoyesis, ARA-290 se une preferentemente al receptor de reparación innata (innate repair receptor, IRR), un heterocomplejo formado por el receptor de eritropoyetina (EPOR) asociado a la subunidad beta común CD131. Este receptor heterodimérico se expresa en tejidos sometidos a estrés, como neuronas, células inmunitarias y endotelio, y solo se ensambla en condiciones de lesión o inflamación.

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

En los modelos de investigación descritos para ARA-290 (cibinetide), el perfil farmacocinético se caracteriza por una vida media plasmática breve, propia de un undecapéptido de bajo peso molecular sujeto a degradación por peptidasas. Tras administración parenteral en estudios preclínicos, el péptido se distribuye con rapidez y su aclaramiento plasmático es veloz, de modo que la concentración circulante desciende en cuestión de minutos a pocas horas.

Qué se ha estudiado

La evidencia sobre ARA-290 (cibinetide) proviene de investigación preclínica y de ensayos clínicos exploratorios de fase 2, todos en el terreno del estudio experimental. Una de las áreas más documentadas es la neuropatía diabética dolorosa, donde modelos y estudios tempranos evaluaron su capacidad para modular el dolor neuropático y favorecer la integridad de las fibras nerviosas pequeñas.

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Ficha técnica

Nombre INN

Cibinetide

Código de desarrollo

ARA-290

CAS

1208243-50-8

Fórmula molecular

C51H84N16O21

Peso molecular

1257.3 g/mol

Referencias

• Early monocyte modulation by the non-erythropoietic peptide ARA 290 decelerates AD-like pathology progression (Al-Onaizi MA et al. · Brain, behavior, and immunity · 2022) PMID 34343617.
• ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes (Brines M et al. · Molecular medicine (Cambridge, Mass.) · 2015) PMID 25387363.
• ARA 290 for treatment of small fiber neuropathy in sarcoidosis (van Velzen M et al. · Expert opinion on investigational drugs · 2014) PMID 24555851.
• ARA290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain: an experimental study in rats and β-common receptor knockout mice (Swartjes, et al. · Anesthesiology · 2011) PMID 21873879.
• ARA 290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain coupled with suppression of the spinal microglia response (Swartjes, et al. · Molecular Pain · 2014) PMID 24529189.
• ARA 290, a Nonerythropoietic Peptide Engineered from Erythropoietin, Improves Metabolic Control and Neuropathic Symptoms in Patients with Type 2 Diabetes (Brines, et al. · Molecular Medicine · 2015)

Manejo y almacenamiento

Reconstituir el liofilizado con agua bacteriostática. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la guía de reconstitución para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.