Epitalon

Technical Data Sheet

Nombre INN

Epithalon

CAS

307297-39-8

Fórmula molecular

C14H22N4O9

Peso molecular

390.35 g/mol

Identidad y composición

Epitalon (también escrito Epithalon o Epithalone) es un tetrapéptido lineal sintético de secuencia Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), diseñado como análogo corto del extracto polipeptídico pineal Epithalamin. En el ámbito de investigación se estudia principalmente por su señal in vitro sobre la telomerasa y la longitud de los telómeros. Producto for research use.

Datos de identidad química de referencia:

• Número CAS: 307297-39-8
• Fórmula molecular: C14H22N4O9
• Peso molecular: 390.35 g/mol
• Secuencia: H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH (AEDG)
• Nombre químico: L-alanil-L-glutamil-L-aspartil-glicina
• Sinónimos frecuentes: Epithalon, Epithalone, péptido AEDG, fragmento N-terminal de Epithalamin

Se ofrece en sizes de 5 mg, 10 mg, 40 mg y 50 mg de material liofilizado para manejo en laboratorio.

Mecanismo de acción

El mecanismo mejor documentado de Epitalon es la regulación al alza de la telomerasa en modelos celulares. En fibroblastos humanos telomerasa-negativos se ha observado in vitro que induce la expresión de la subunidad catalítica de la telomerasa (hTERT), incrementa la actividad enzimática de la telomerasa y produce elongación de los telómeros (PMID 12937682; PMID 15455129).

Un estudio in vitro de 2025 reprodujo el alargamiento telomérico en fibroblastos y células epiteliales normales por la vía hTERT/telomerasa, y reportó que en líneas de células cancerosas la extensión telomérica ocurrió en cambio a través del mecanismo de Alargamiento Alternativo de Telómeros (ALT), pese a la regulación al alza de hTERT (PMID 40908429).

Otros mecanismos atribuidos al péptido, como la restauración de la secreción de melatonina y una actividad antioxidante, provienen en gran medida del trabajo primario del laboratorio de origen y no están confirmados de forma independiente en las fuentes revisadas. La identidad química está corroborada por PubChem (CID 219042).

Farmacocinética

No se localizaron datos farmacocinéticos humanos confiables (vida media, biodisponibilidad, aclaramiento) en las fuentes revisadas. Por su naturaleza de péptido lineal pequeño y no modificado, cabría esperar de forma teórica una baja biodisponibilidad oral y una degradación proteolítica rápida; sin embargo, esto es una inferencia general sobre péptidos y no un valor obtenido de un estudio específico. Cualquier parámetro numérico de vida media o biodisponibilidad debe considerarse no caracterizado en la literatura indexada.

Evidencia científica

La evidencia sobre Epitalon es predominantemente in vitro (líneas celulares humanas) y preclínica. Los hallazgos fundacionales sobre telomerasa y telómeros provienen del grupo de Khavinson y colaboradores (2003-2004), y en estudios in vitro se ha investigado y observado la inducción de telomerasa y la elongación telomérica en células somáticas humanas (PMID 12937682; PMID 15455129). En 2025 se reportó una replicación in vitro independiente del alargamiento telomérico (PMID 40908429).

Los datos humanos citados por el grupo de origen (seguimientos de longevidad/mortalidad, indicaciones retinianas) corresponden mayormente a fuentes primarias antiguas en ruso y no están corroborados por ensayos controlados, registrados y revisados por pares. No se identificó ningún ensayo clínico aleatorizado de fase 2/3 completado e indexado en PubMed ni registrado en ClinicalTrials.gov. Las indicaciones estudiadas o atribuidas (longevidad, retina, cardiovascular, neuroendocrina) deben tratarse como exploratorias y no establecidas clínicamente.

Aplicaciones de investigación

Producto for research use.

Ideal para:

• Estudios in vitro sobre actividad de telomerasa, expresión de hTERT y dinámica de longitud telomérica en líneas celulares.
• Research exploratoria en biología del envejecimiento celular y senescencia replicativa.
• Trabajo comparativo dentro de la clase de péptidos bioreguladores cortos.

No aplica para:

• uso clínico, uso terapéutico, diagnóstico o autoexperimentación de cualquier tipo.
• Fundamentar afirmaciones clínicas de eficacia: la evidencia humana no está establecida.
• Uso veterinario o alimentario.

Este material se comercializa exclusivamente como reactivo de investigación destinado a personal capacitado en entornos de laboratorio.

Context comparativo

Epitalon pertenece a la clase de péptidos bioreguladores cortos desarrollada por el grupo de Khavinson. Es un tetrapéptido sintético asociado conceptualmente a la preparación peptídica pineal más grande Epithalamin, de la cual se deriva como fragmento.

Dentro de esa clase se distingue de los bioreguladores peptídicos tímicos (como Thymalin o Thymogen), desarrollados por el mismo grupo pero orientados a otro sistema. El rasgo diferenciador que define a Epitalon frente a sus pares es su señal in vitro específica de activación de telomerasa y elongación telomérica, que es también el foco principal de la investigación disponible sobre el compuesto. Como el resto de la clase, su evidencia sigue siendo mayormente preclínica.

Historia y desarrollo

Epitalon fue desarrollado en el Instituto de Bioregulación y Gerontología de San Petersburgo por Vladimir Khavinson y colaboradores. Surgió como un análogo corto sintético del Epithalamin, un extracto polipeptídico de la glándula pineal, buscando reproducir en una secuencia mínima (el tetrapéptido AEDG) la actividad atribuida al preparado original.

Los trabajos fundacionales (2003-2004) reportaron in vitro la inducción de telomerasa y la elongación de telómeros en células somáticas humanas (PMID 12937682; PMID 15455129). Posteriormente, en 2025, un estudio in vitro independiente volvió a documentar el alargamiento telomérico y caracterizó vías diferenciadas (hTERT/telomerasa en células normales frente a ALT en células cancerosas) (PMID 40908429). La mayor parte de las indicaciones humanas atribuidas históricamente al compuesto proviene de fuentes primarias del propio laboratorio y permanece sin corroboración en ensayos controlados registrados.

References científicas (3)

Literatura revisada por pares sobre Epitalon, con su identificador PubMed cuando está disponible:

• Peptide bioregulators inhibit apoptosis (Khavinson VKh, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2000) — Estudio sobre efectos anti-apoptóticos del Epithalon y su rol en telómeros. PMID 11276315.
• Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells (Khavinson, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2003) PMID 12937682.
• Peptide geroprotector from the pituitary gland inhibits rapid aging of elderly people: results of 15-year follow-up (Korkushko, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2011) PMID 22451889.