Melanotan I: Perfil Científico

Qué es Melanotan I

El mecanismo de la afamelanotida se basa en su acción como agonista del sistema de receptores de melanocortina, con una marcada preferencia por el receptor MC1R expresado en los melanocitos cutáneos, aunque también interactúa con MC3R, MC4R y MC5R. Al unirse al MC1R, un receptor acoplado a proteína G, activa la adenilato ciclasa y eleva los niveles intracelulares de AMP cíclico (cAMP), lo que a su vez estimula la vía de la proteína cinasa A (PKA). Compound para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

El mecanismo de la afamelanotida se basa en su acción como agonista del sistema de receptores de melanocortina, con una marcada preferencia por el receptor MC1R expresado en los melanocitos cutáneos, aunque también interactúa con MC3R, MC4R y MC5R. Al unirse al MC1R, un receptor acoplado a proteína G, activa la adenilato ciclasa y eleva los niveles intracelulares de AMP cíclico (cAMP), lo que a su vez estimula la vía de la proteína cinasa A (PKA).

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

El comportamiento farmacocinético de la afamelanotida está determinado por su naturaleza peptídica modificada. Las sustituciones de norleucina en posición 4 y de D-fenilalanina en posición 7 protegen la molécula frente a la degradación por peptidasas y proteasas, lo que le otorga una vida media funcional considerablemente mayor que la de la α-MSH nativa, cuya duración es de apenas minutos.

Qué se ha estudiado

La evidencia más sólida en torno a la afamelanotida procede de su desarrollo como Scenesse para la protoporfiria eritropoyética (EPP), una fotodermatosis metabólica en la que la acumulación de protoporfirina genera dolor y fototoxicidad intensa con la exposición solar. Los ensayos clínicos controlados demostraron que la afamelanotida, mediante el aumento de eumelanina, prolongaba el tiempo de exposición a la luz sin dolor y mejoraba la calidad de vida de los pacientes, lo que sustentó su aprobación regulatoria en Europa y posteriormente por la FDA.

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Technical Data Sheet

Código de desarrollo

CUV1647

CAS

75921-69-6

Fórmula molecular

C78H111N21O19

Peso molecular

1646.85 g/mol

References

• Skin pigmentation and pharmacokinetics of melanotan-I in humans (Ugwu, et al. · Biopharmaceutics & Drug Disposition · 1997) PMID 9113347.
• [Nle4-D-Phe7]-alpha-melanocyte-stimulating hormone significantly increased pigmentation and decreased UV damage in fair-skinned Caucasian volunteers (Barnetson, et al. · Journal of Investigative Dermatology · 2006) PMID 16763547.
• Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria (Langendonk, et al. · New England Journal of Medicine · 2015) PMID 26132941.

Handling and Storage

Reconstituir el liofilizado con bacteriostatic water. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la reconstitution guide para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.