Adipotide: Perfil Científico

Qué es Adipotide

Adipotide es un péptido quimérico proapoptótico de doble dominio estudiado en investigación preclínica sobre reducción de tejido adiposo blanco. Combina un dominio de direccionamiento que reconoce la vasculatura de la grasa con un dominio que induce apoptosis. Producto for research use. Compound para investigación (RUO). Evidencia: identidad confirmada por ficha analítica del lote.

Mecanismo en investigación

Adipotide actúa mediante un mecanismo dirigido y ablativo , distinto al de los fármacos que modulan la saciedad o el metabolismo. Direccionamiento: el dominio CKGGRAKDC, identificado mediante phage display in vivo, se une a prohibitina , una proteína de membrana expresada en el endotelio de los vasos que irrigan el tejido adiposo blanco (Kolonin et al., Nat Med 2004; PMID 15133506 ). Efecto proapoptótico: una vez internalizado, el dominio amfipático D(KLAKLAK)2 altera la membrana mitocondrial, provoca liberación de citocromo c y activa la cascada de caspasas, induciendo apoptosis en las células endoteliales diana .

Nivel de evidencia: mayormente preclínica (modelos celulares y animales); extrapolación a humanos limitada.

Perfil farmacocinético

No se dispone de parámetros farmacocinéticos formales (semivida, aclaramiento, volumen de distribución) confirmados en fuente primaria abierta, por lo que no se reportan valores cuantitativos. En los estudios animales el compuesto se administró de forma subcutánea y diaria , lo que sugiere de manera cualitativa una exposición de acción relativamente corta; sin embargo, no existen cifras verificadas que permitan precisarlo. Cualquier interpretación farmacocinética debe considerarse tentativa.

Qué se ha estudiado

La evidencia disponible es preliminar y de origen preclínico ; se limita a modelos animales y no se localizaron ensayos clínicos publicados verificables en humanos. En ratones con obesidad inducida por dieta se investigó la ablación dirigida de grasa blanca (Kolonin et al., Nat Med 2004; PMID 15133506). En monos rhesus obesos se observó pérdida de peso reportada de ~11% en 28 días y mejora de la sensibilidad a la insulina confirmada por MRI/DEXA (Barnhart et al., Sci Transl Med 2011; PMID 22072637). No hay evidencia de aprobación regulatoria ni de desarrollo clínico establecido para ninguna indicación.

Importante: ningún dato de investigación equivale a una indicación clínica. No es consejo médico.

Technical Data Sheet

Nombre INN

Adipotide

CAS

859216-15-2

Fórmula molecular

C111H206N36O28S2

Peso molecular

2557.21 g/mol

References

• A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys (Barnhart KF et al. · Science translational medicine · 2011) PMID 22072637.
• Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue (Kolonin, et al. · Nature Medicine · 2004) PMID 15133506.
• Rapid and weight-independent improvement of glucose tolerance induced by a peptide designed to elicit apoptosis in adipose tissue endothelium. (Kim DH, et al. · Diabetes · 2012) PMID 22733798.
• A comparative study between nanoparticle-targeted therapeutics and bioconjugates as obesity medication. (Hossen N, et al. · J Control Release · 2013) PMID 23871959.
• Comment on "a peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys". (Criscione L, et al. · Sci Transl Med · 2012) PMID 22539771.

Handling and Storage

Reconstituir el liofilizado con bacteriostatic water. Conservar liofilizado a -20 °C y reconstituido a 2-8 °C. Ver la reconstitution guide para el protocolo. Producto exclusivamente para investigación.